biceps-spb.ru

Инновационный проект biceps-spb.ru

Метки: Лозартан отзывы форум, лозартан рихтер инструкция по применению, лозартан гидрохлортиазид, лозартан с амлодипином.

Лозартан (Losartan)
Химическое соединение
ИЮПАК (2-butyl-4-chloro-1-{[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-imidazol-5-yl)methanol
Брутто-
формула
C22H23ClN6O 
Мол.
масса
422.91 г/моль
CAS 114798-26-4
PubChem 3961
DrugBank APRD00052
Классификация
Фарм.
группа
Ингибиторы АПФ
АТХ C09CA01
Фармакокинетика
Биодоступность 25–35%
Связывание с белками плазмы Более 98%, преимущественно, с альбумином
Метаболизм Печень (ЕХР-3174, CYP2C9, CYP3A4)
Период полувыведения лозартан:

1.5–2 ч

активный метаболит:
6-9 ч

Экскреция почки: 35%, Печень: 60%
Лекарственные формы
Таблетки
Способ введения
орально
Торговые названия
Блоктран, Брозаар, Вазотенз, Веро-Лозартан, Зисакар, Кардомин, Козаар, Лозап, Лозартан, Лозартан калия, Лориста, Презартан, Реникард, Сентор

Лозартан (лат. Losartan) (в виде калиевой соли) - специфический антагонист (блокатор) рецепторов ангиотензина II типа АТ1; антигипертензивное средство.

Содержание

Физические свойства и получение

Лозартан калия — белый или почти белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, растворим в этаноле, плохо растворим в органических растворителях (ацетонитрил и метилэтилкетон).

Carini, D. J.; Duncia, J. V.; Wong, P. C. B; 1992.

Фармакологическое действие

Лозартан и его активный метаболит (ЕХР-3174) блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1) в различных тканях, включая корковое вещество надпочечников, мозг, почки, печень, гладкую мускулатуру сосудов, сердце и препятствует развитию эффектов ангиотензина II. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку (давление крови в аорте за счет снижения периферического сосудистого сопротивления току крови), давление в малом круге кровообращения, препятствует развитию гипертрофии миокарда, понижает давление заклинивания в легочных сосудах, тормозит высвобождение альдостерона, снижает концентрацию норадреналина в крови. Предупреждает задержку натрия и воды в организме, не вызывает натрийуретический (выводящий ионы натрия с мочой) но, оказывает диуретический эффект, снижая концентрацию мочевой кислоты в крови, повышая ее выведение с мочой. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. Повышает активность ренина в плазме крови. Лозартан не связывает и не блокирует рецепторы других гормонов и ионные каналы, важные для сердечно-сосудистой регуляции. Не ингибирует АПФ, не оказывает влияния на кининовую систему, нe подавляет киназу II - фермент, который разрушает брадикинин. Характеризуется длительным действием (24 часа и более), не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

Фармакокинетика

После приема внутрь Лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 33%. При приеме Лозартана одновременно с пищей никаких клинически значимых изменений фармакокинетических параметров не выявлено. Имеет эффект "первого прохождения" через печень. Метаболизируется с образованием активного карбоксильного метаболита ЕХР-3174, обладающего более выраженной антигипертензивной активностью (10–40 раз), а также неактивных метаболитов, включая два основных, образующихся путем гидроксилирования. Максимальная концентрация Лозартана в плазме крови определяется через 1 час после приема; максимальная концентрация активного метаболита - через 3-4 часа. Более 98% Лозартана и активного метаболита связывается с белками плазмы крови, преимущественно, с альбумином. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). В конечной фазе период полувыведения (T1/2) Лозартана и активного метаболита составляет около 1.5-2.5 часов и 6-9 часов, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% - с калом (с желчью). При однократной суточной дозе 100 мг ни Лозартан, ни его активный метаболит не накапливаются в плазме крови в значительном количестве.

Применение

Показания

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина в сыворотке крови).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, беременность, кормление грудью, артериальная гипотензия, гиперкалиемия, дегидратация, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Особые указания

Лозартан применяют с осторожностью: печеночная недостаточность, заболевания печени, в т.ч. в анамнезе; умеренные нарушения водно-электролитного баланса; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.

Способ применения

Внутрь, независимо от приема пищи; таблетки глотают не разжевывая, запивая водой; кратность приема - 1 раз в сутки.

Артериальная гипертензия. При артериальной гипертензии средняя суточная доза Лозартана составляет 50 мг. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг в два приема или 1 раз в день. Лозартан можно назначать совместно с другими антигипертензивными препаратами. При назначении пациентам, получающим диуретики, начальную дозу Лозартана следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность. Начальная доза Лозартана для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки. Срок титрования определяется с учетом индивидуальной переносимости лечения. Обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.

Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Стандартная начальная доза Лозартана составляет 50 мг в сутки в 1 прием. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза Лозартана до 100 мг в сутки.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией. Стандартная начальная доза Лозартана составляет 50 мг в сутки в 1 прием. Доза Лозартана может быть увеличена до 100 мг в сутки с учетом снижения АД.

Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать Лозартан в более низких дозах. У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы Лозартана.

Побочные действия

В большинстве случаев Лозартан хорошо переносится. Побочные эффекты носят слабый и преходящий характер и, как правило, не требуют отмены препарата. Суммарная частота побочных эффектов Лозартана сравнима с плацебо.
Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1% — головокружение, астения/утомление, головная боль, бессонница; <1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферические нейропатии, парестезии, гипестезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.
Со стороны респираторной системы: ≥1% — заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле и др.), синусопатия, синусит, фарингит; <1% — диспноэ, бронхит, ринит.
Со стороны органов ЖКТ: ≥1% — тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; <1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: ≥1% — судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах; <1% — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): <1% — ортостатические реакции (дозозависимые), гипотензия, сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.
Со стороны мочеполовой системы: <1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.
Со стороны кожных покровов: <1% — сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: <1% — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.
Прочие: ≥1% — гиперкалиемия; <1% — лихорадка, подагра, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, изменение ЧСС (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением блуждающего нерва). Лечение: Форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с нестероидных противовоспалительных препаратов (например, индометацина), в т.ч. селективных ингибиторов циклооксигеназы-2, возможно уменьшение эффективности лозартана .

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении с рифампицином и флуконазолом повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

Отпуск из аптек

По рецепту врача.

Ссылки



Tags: Лозартан отзывы форум, лозартан рихтер инструкция по применению, лозартан гидрохлортиазид, лозартан с амлодипином.