biceps-spb.ru

Инновационный проект biceps-spb.ru

Метки: Левокарнитин для детей, левокарнитин капли цена, левокарнитин таблетки 60.

Левокарнитин (Levocarnitinum)
Химическое соединение
ИЮПАК (3R)-3-гидрокси-4-триметиламмонио-бутаноат
Брутто-
формула
C7H15NO3 
CAS 541-15-1
PubChem 10917
Классификация
Фарм.
группа
· антигипоксанты и антиоксиданты
· витамины и витаминоподобные ср-ва
· другие метаболики[1]
АТХ A16AA01
Лекарственные формы
раствор для инъекций, раствор для приема внутрь, таблетки жевательные[2]
Торговые названия
«L-Карнитин 300», «Кардонат», «Карнитен», «Картан» «Карнифит», «Элькар»[2]

L-Карнитин (лат. levocarnitinum, англ. levocarnitine, также л-карнитин, левокарнитин, витамин BT, витамин B11) — аминокислота, природное вещество, родственное витаминам группы В. В отличие от витаминов, карнитин синтезируется в организме, поэтому его называют витаминоподобным веществом.

В организме человека присутствует в тканях поперечно-полосатых мышц и печени.[3] Является фактором метаболических процессов, обеспечивающих поддержание активности кофермента А (КоА).

В медицине используется для коррекции метаболических процессов. Оказывает анаболическое, антигипоксическое и антитиреоидное действие, активирует жировой обмен, стимулирует регенерацию, повышает аппетит.[2]

Содержание

История

L-Карнитин был открыт В. С. Гулевичем и профессором медицинской химии Харьковского университета Робертом Петровичем Кримбергом (1874-1941) более 100 лет назад [4], в 1905 году. В 1960 г. впервые был синтезирован [5]. В 1962 году была определена роль карнитина — он переносит длинноцепочечные жирные кислоты в митохондрии через внутреннюю мембрану последних[5].

Биосинтез L-Карнитина

В организме человека и животных L-карнитин синтезируется в печени и почках, из которых транспортируется в другие ткани и органы. Синтез левокарнитина требует участия витаминов С, В3, В6, В9, В12, железа, лизина, метионина и ряда ферментов [6]. При дефиците хотя бы одного вещества может развиваться недостаточность L-карнитина.

Функции в организме

Транспорт одноцепочечных жирных кислот в митохондриальный матрикс

Наряду с белками и углеводами основными источниками энергии являются жиры. Образование энергии из жиров зависит от согласованной работы множества ферментов и переносчиков. Конечной и одной из важнейших стадий этого процесса является окисление жирных кислот и синтез АТФ в митохондриях. Уровень синтеза АТФ зависит от поступления жирных кислот внутрь митохондрий. Ключевым участником этого процесса является L-карнитин, который транспортирует длинноцепочечные жирные кислоты в митохондрии через внутреннюю мембрану последних [5], в которых происходит их β-окисление до ацетил-КоА с последующей его утилизацией. В более древних органеллах – оксисомах, пероксисомах, карнитин обеспечивает и челночный механизм по доставке ацетил-КоА в цитоплазму для пластических целей. Из молодых органелл – митохондрий, мембрана которых в обратном направлении непроницаема для карнитина, транспорт ацетил-КоА в цитоплазму осуществляется с помощью цитрата, а поступающий в митохондрии карнитин декарбоксилируется до β-метилхолина с последующим удалением [7].

Контроль и модуляция внутриклеточного пула CoASH

L-Карнитин играет также важную роль в сохранении стабильного уровня кофермента А (CoА, КоА), который необходим для активирования карбоксилсодержащих метаболитов. Тем самым l-карнитин включается в промежуточный обмен в целом, регулируя соотношение ацил-CoA/CoASH и поддерживая необходимый уровень свободного CoASH в клетке. CoASH необходим для бета-окисления, для катаболизма некоторых аминокислот, для дезинтоксикации органических кислот и ксенобиотиков, для функционирования пируватдегидрогеназы и, следовательно, для работы цикла трикарбоновых кислот. L-Карнитин способствует удалению короткоцепочечных жирных кислот из митохондрии, освобождая внутримитохондриальный CoA, стабилизация уровня которого и функциональная взаимосвязь между пулами СoA и левокарнитина являются жизненно важными для оптимизации энергетического метаболизма [5].

Дезинтоксикация органических кислот и ксенобиотиков

Цитотоксические органические кислоты, как и ксенобиотики, биотрансформируются превращением в производные ацил-CoA, которые удаляются из дальнейшего катаболического процесса [8].

Анаболические функции

Анаболический эффект L-карнитина был установлен экспериментально, а также опытом длительного применения в медицинской и спортивно-медицинской практике без объяснения механизма действия. Возможно, анаболические функции L-карнитина осуществляются путем участия в метаболизме фосфолипидов за счет поддержания оптимального соотношения ацил- CoA/CoASH [6]. Анаболическое действие L-карнитина обусловлено как повышением секреции и ферментативной активности желудочного и кишечного соков, в связи с чем повышается усвояемость пищи, в частности белка, так и увеличением производительности при физических нагрузках.

Защитное действие при апоптозе

L-карнитин оказывает защитное действие при апоптозе, что обусловлено ингибированием синтеза церамидов (мощные промоторы клеточного апоптоза) и активности каспаз (ключевые медиаторы апоптоза)[5].

Нейрозащитный эффект

Нейрозащитный эффект L-карнитина, установленный в серии экспериментов на животных (введение метамфетамина), может быть связан с предотвращением нарушения метаболических процессов, вызванных метамфетамином и приводящих к дефициту энергии.[источник не указан 1031 день] Влияние L-карнитина на снижение токсичности, вызываемой введением метамфетамина, продолжает изучаться. В будущем возможно использование карнитина в лечении некоторых заболеваний нервной системы.[источник не указан 1031 день]

Потребность и нормы потребления левокарнитина

Рекомендуемой суточной дозой L-карнитина является:

  • для взрослых – до 300 мг
  • для детей до 1 года - 10-15 мг
  • для детей от 1 до 3 лет - 30-50 мг
  • для детей от 4 до 6 лет - 60-90 мг
  • для детей от 7 до 18 лет - 100-300 мг.

При повышенных умственных, физических и эмоциональных нагрузках, многих заболеваниях, в стрессовом состоянии, при беременности или кормлении грудью, занятиях спортом потребность в L-карнитине может увеличиться в несколько раз. Так:

  • При борьбе с лишним весом или для повышения иммунитета - 500-2000 мг.
  • При СПИДе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени и почек, острых инфекциях - 500-1000 мг.
  • При серьезных занятиях спортом - 500-3000 мг.
  • Для работников тяжелого физического труда - 500-2000 мг.

Источники L-Карнитина

Пища

Основными пищевыми источниками L-Карнитин являются: мясо, рыба, птица, молоко, сыр, творог. Само название L-карнитин (l-carnitine, L-карнитин) происходит от латинского «сaro» (мясо). Однако поступления L-Карнитин с пищей не всегда достаточно для восполнения потребности в нем. Так, например, суточная доза (300-900 мг) этого вещества содержится в 300—400 граммах сырой говядины[источник не указан 158 дней]. Но при термической обработке мяса значительная часть левокарнитина теряется.

Лекарственные препараты

Карнитен - р-р д/приема внутрь 1 г/10 мл: фл. 10; р-р д/в/в введения 1 г/5 мл: амп. 5шт

Элькар - р-р д/приема внутрь 300 мг/мл флакон 25мл, 50 мл, 100 мл; р-р д/в/в введения 500 мг/5 мл: амп. 10шт

Карнитон - р-р для приема внутрь 40% р-р: флакон 20 мл,таблетки 500мг/1г №20

Кардонат - капсулы для перорального применения. В составе: карнитин 100 мг, лизин 50 мг, кокарбоксилаза (кофермент витамина В1) 50 мг, пиридоксаль-фосфат (кофермент витамина В6) 50 мг, кобамамид (кофермент витамина В12) 1 мг.

Фармакодинамика

L-Карнитин снижает основной обмен, замедляет распад белковых и углеводных молекул. Способствует проникновению через мембраны митохондрий и расщеплению длинноцепочных жирных кислот (пальмитиновой и др.) с образованием ацетил-КоА (необходим для обеспечения активности пируваткарбоксилазы в процессе глюконеогенеза, образования кетоновых тел, синтеза холина и его эфиров, окислительного фосфорилирования и образования АТФ).

Мобилизует жир из жировых депо (благодаря наличию трёх лабильных метильных групп). Конкурентно вытесняя глюкозу, включает жирнокислотный метаболический шунт, активность которого не лимитирована кислородом (в отличие от аэробного гликолиза), в связи с чем препарат эффективен в условиях острой гипоксии (в том числе мозга) и других критических состояниях.

Повышает секрецию и ферментативную активность пищеварительных соков (желудочного и кишечного), улучшает усвоение пищи.

Снижает избыточную массу тела и уменьшает содержание жира в скелетной мускулатуре.

Повышает порог резистентности к физической нагрузке, уменьшает степень лактатацидоза и восстанавливает работоспособность после длительных физических нагрузок. При этом способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени и мышцах.

Оказывает нейротрофическое действие, тормозит апоптоз, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани.

Нормализует белковый и жировой обмен, повышенный основной обмен при тиреотоксикозе (являясь частичным антагонистом тироксина), восстанавливает щелочной резерв крови.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 3 ч., терапевтическая концентрация сохраняется в течение 9 часов.

При внутримышечном введении обнаруживается в плазме в течение 4 часов. После внутривенного введения уже спустя 3 ч. исчезает из крови. Легко проникает в печень и миокард, медленнее — в мышцы.

Выводится почками преимущественно в виде ацильных эфиров.[2]

Применение

Новорожденные дети (недоношенные и родившиеся в срок): ослабление пищевого рефлекса (вялое сосание), 21.21.) и родовой травмы (10.10. - 15.15.), респираторный 22.22.), выхаживание недоношенных новорожденных, находящихся на полном 07.07.); синдромокомплекс, сходный с синдромом Рейе (63.63.), физическое истощение (46.46.), психические заболевания, 48.048.0), 29.429.4 - 29.529.5), 86.186.1).

Противопоказания
Побочное действие

Аллергические реакции, гастралгия, диспепсия, мышечная слабость (у пациентов с уремией).[2]

Взаимодействие

Анаболики усиливают эффект левокарнитина, глюкокортикоидные средства (ГКС) способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени) [10]. Липоевая кислота усиливает действие левокарнитина.

L-Карнитин и физические нагрузки

L-Карнитин за счет снижения уровня молочной и пировиноградной кислот способствует повышению выносливости, а также увеличивает двигательную активность и повышает переносимость физических нагрузок. Действие L-Карнитина при повышенных физических нагрузках и занятиях спортом:[11]

  • повышает выработку энергии организмом, тем самым снижает утомляемость, улучшает работоспособность, увеличивает физическую выносливость;[12]
  • поддерживает работу сердца в период повышенных физических нагрузок, усиливая энергетический обмен;
  • ускоряет восстановление организма после тренировок, а также при перетренированности, снижая тканевую гипоксию и посленагрузочный лактатацидоз;[13]
  • обеспечивает расщепление жиров, способствуя снижению избыточного веса;
  • а также усиливает белковый обмен, что ускоряет процесс наращивания мышечной массы.

Результаты клинических исследований

Как показали результаты двойного слепого плацебоконтролируемого исследования, проведенного в 2007 году в Италии, назначение L-Карнитина (в суточной дозе 2 г в течение 6 месяцев) оказывает положительное влияние на здоровье пожилых людей. По окончании курса испытуемые показали существенные улучшения показателей общей жировой (потеряли 1,8 кг жира) и мышечной массы (увеличили на 3,8 кг). У пациентов значительно уменьшились признаки физической и умственной усталости и повысились познавательные функции, а также понизился уровень холестерина.[14]

Проводилось изучение эффективности энерготропных БАД L-карнитина (Карнитон), кофермента Q10 (Кудесан) и их комбинации у детей и подростков с вегетативной дистонией, имеющих неспецифические невоспалительные кардиальные изменения. При обследовании у детей были выявлены различные причинные факторы кардиальных изменений, выраженные электрокардиографическими нарушениями (по данным стандартной ЭКГ и Холтеровского мониторинга), изменением морфометрических и гемодинамических показателей (по результатам ЭХО КГ), а также низкой толерантностью к физической нагрузке. После курса приема карнитина и кофермента Q10 наблюдалась позитивная динамика данных параметров, более заметно выраженная на фоне комбинированной терапии. В результате ученые пришли к выводу, что целесообразно назначение как комбинации карнитина и кофермента Q10, так и монотерапии одним из препаратов детей и подростков с вегетативной дистонией, имеющих снижение толерантности к физической нагрузке с появлением или ухудшением электрокардиографических изменений. Результаты этой работы позволяют проводить адекватную терапию кардиальных изменений при вегетативной дистонии у детей и подростков.[15]

Также доказана эффективность применения карнитина для повышения адаптационных процессов у подростков. Для повышения устойчивости к психо-эмоциональным нагрузкам целесообразно применение L-карнитина. Наиболее эффективным представляется сочетанное применение препаратов карнитина и кофермента Q10, поскольку их действие направлено на 2 основные мишени: реактивность (L-карнитин) и ресурс психологической системы (кофермент Q10).[16]

Физические свойства

L-Карнитин — белый кристаллический, гигроскопический порошок. Температура плавления — 197 °C. Легко растворим в воде и горячем спирте. Практически нерастворим в ацетоне, эфире и бензоле. Удельное вращение от −29° до −32°. Карнитин существует в двух стереоизомерных формах: L-форма и D-форме. В клетках млекопитающих содержится L-карнитин, D-карнитин имеет синтетическое происхождение. Биологической активностью обладает только L-карнитин. D-карнитин не оказывает положительного влияния на организм, являясь конкурентным антагонистом левокарнитина.

Ссылки

  • Карнитина хлорид // Лекарственные средства. — Справочник Машковского on-line.

Примечания

  1. Левокарнитин. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (07.06.2000). Архивировано из первоисточника 18 марта 2012. Проверено 5 сентября 2008.
  2. ↑ Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — L-Карнитин, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (24.07.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 5 сентября 2008.
  3. Levocarnitine - Compound Summary. PubChem. The National Library of Medicine (01.06.2005). Архивировано из первоисточника 18 марта 2012. Проверено 5 сентября 2008.
  4. Löster H. Carnitin and cardiovascular diseases. – Bochum.: Ponte Press Verlags-GmbH, 2003.
  5. 1 2 3 4 5 Кузин В.М. Карнитина хлорид (25 лет в клинической практике) // РМЖ. – 2003. – № 10.
  6. Seim H, Eichler K, Kleber H. L(-)-Carnitine and its precursor, gamma-butyrobetaine // Nutraceuticals in Health and Disease Prevention. – New York: Marcel Dekker, Inc.; 2001. – Р.217–256
  7. Николаева Е.А. Общие принципы коррекции энергетической недостаточности и дефицита карнитина у детей // «Современные технологии в педиатрии и детской хирургии»: Тез. докл. I Всероссийск. конгр. – М.; 2002. – С.129
  8. Копелевич В.М. Витаминоподобные соединения L-карнитин и ацетил-L-карнитин: от биохимических исследований к медицинскому применению // Украинский биохимический журнал. – 2005. – Т.77. – № 4.
  9. В скобках приведены коды по МКБ-10
  10. Bremer J. Carnitine in intermediary metabolism. The metabolism of fatty acid esters of carnitine by mitochondria. Journal of Biological Chemistry.– 1962.– V. 237. – Р: 3628-3632.
  11. Антигипоксанты в спортивной медицине и практике спортивной подготовки // Спортивна медицина. — 2008. — № 1. — С. 66 - 73..
  12. Фармакологічна підтримка молодих спортсменів при інтенсивних фізичних навантаженнях // Ліки України. — 2010. — № 5. — С. 84 - 90..
  13. Вплив метаболічного препарату Кардонат на показники функціональної підготовленості кваліфікованих бігунів на середні дистанції // Слобожанський науково-спортивний вісник. — 2011. — № 4. — С. 89 - 93..
  14. L-Карнитин оказывает положительное влияние на состояние здоровья долгожителей = L-Carnitine treatment reduces severity of physical and mental fatigue and increases cognitive functions in centenarians: a randomized and controlled clinical trial // American Journal of Clinical Nutrition. — 2007. — Т. 86. — № 6. — С. 1738—1744.
  15. Эффективность энерготропной терапии при вегетативной дистонии с кардиальными изменениями у детей и подростков // Российский вестник перинатологии педиатрии. — 2008. — Т. 86. — № 6.
  16. Обоснование применения L-карнитина и коэнзима Q10 у подростков // Вопросы современной педиатрии. — 2008. — Т. 7. — № 4.

Tags: Левокарнитин для детей, левокарнитин капли цена, левокарнитин таблетки 60.